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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-124609
    CAD031

    		Monoamine Oxidase Dopamine Transporter Neurological Disease
    CAD031 是阿尔茨海默病 (AD) 靶向剂 J147 (HY-13779) 的衍生物，具有神经保护和记忆增强特性。CAD031 增强小鼠的记忆力，改善树突结构，并刺激高龄小鼠大脑生发区的细胞分裂。CAD031 在人类神经干细胞测定中比 J147 更活跃。
    CAD031
  • HY-W014941
    (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride

    		Histamine Receptor Neurological Disease
    (R)-(-)-α-甲基组胺二盐酸盐 (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的 H3 组胺受体激动剂，Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride 可增强记忆力，减轻大鼠的记忆力障碍。
    (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride
  • HY-P3641
    Kisspeptin 13

    		GnRH Receptor Neurological Disease
    Kisspeptin 13 是一种 GPR54 和 GnRH 受体激活剂，是一种内源性的活性异构体。Kisspeptin 13 能增强记忆，可用于阿尔茨海默病的研究。
    Kisspeptin 13
  • HY-P3585
    Epobis

    		TNF Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Epobis 是树突状肽，是一种重组形式的促红细胞生成素。Epobis 是一种有效的促红细胞生成素受体 (erythropoietin receptor) 激动剂。Epobis 促进初级运动神经元的神经纤维生成。Epobis 减少 TNF 的释放，并通过血脑屏障。Epobis 有抗炎和增强记忆力的特性。
    Epobis
  • HY-19146
    CL-275838

    		Others Neurological Disease
    CL-275838 是一种记忆力提高剂，同时也是一种抗抑郁剂。
    CL-275838
  • HY-100999
    (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide

    		Histamine Receptor Neurological Disease
    (R)-(-)-α-甲基组胺二氢溴酸盐 (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的 H3 组胺受体激动剂，Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 可增强记忆力，减轻大鼠的记忆力障碍。
    (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide
  • HY-N0204
    Pulchinenoside A

    Anemoside A3

    		 iGluR Others
    白头翁皂苷A AA3是一个天然的白头翁皂苷A，能够提高成年老鼠的海马体突触可塑性和醋精成年老鼠的空间记忆，也是NMDA受体的非竞争性的调节器。
    Pulchinenoside A
  • HY-N9737
    (−)-Acutumine

    		Others Neurological Disease
    (−)-Acutumine 是一种四环氯生物碱，对培养的人类 T 细胞具有选择性细胞毒性，在 Wistar 大鼠模型中具有增强记忆的特性。
    (−)-Acutumine
  • HY-101363
    1-BCP

    Piperonylic acid piperidide

    		 iGluR Neurological Disease
    1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种中枢活性活性分子，调节 AMPA 受体的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的活性分子。
    1-BCP
  • HY-103510
    TB-21007

    		GABA Receptor Neurological Disease
    TB-21007 是包含 α5β3γ2 亚单位的 GABAA 受体的反向激动剂，Ki 为 1.6 nM。TB-21007 可增强大鼠的空间记忆。
    TB-21007
  • HY-119061
    SB357134

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    SB-357134 是一种具有高效选择性、脑渗透以及口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂。SB-357134 可增强大鼠的记忆力和学习能力并增加癫痫发作阈值。
    SB357134
  • HY-10936
    S 18986

    		iGluR Neurological Disease
    S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放，增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
    S 18986
  • HY-142066
    4′-Demethylnobiletin

    		PKA ERK iGluR Neurological Disease
    4′-Demethylnobiletin 是一种生物活性代谢物，可以激活 PKA/ERK/CREB 信号通路，增强海马神经元中 CRE 介导的转录，并通过刺激 ERK 信号逆转与 NMDA 受体拮抗相关的记忆障碍。
    4′-Demethylnobiletin
  • HY-14559
    PRX-07034 hydrochloride

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    PRX-07034 hydrochloride 是一种有效的高度选择性 5-HT6 受体拮抗剂，Ki 为 4-8 nM，IC50 为 19 nM。PRX-07034 可用于增强工作记忆和认知灵活性的研究。
    PRX-07034 hydrochloride
  • HY-120782
    Yhhu-3792

    		Notch Neurological Disease
    Yhhu-3792 增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 激活 Notch 信号通路并促进 Hes3 和 Hes5 的表达。Yhhu-3792 扩大了 NSC 池并促进了小鼠海马齿状回部分 (DG) 的内源性神经形成。Yhhu-3792 可提高小鼠的空间和情景记忆能力。 Yhhu-3792 具有研究记忆障碍相关 DG 功能障碍的潜力。
    Yhhu-3792
  • HY-120782A
    Yhhu-3792 hydrochloride

    		Notch Neurological Disease
    Yhhu-3792 hydrochloride 增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 hydrochloride 激活 Notch 信号通路并促进 Hes3 和Hes5 的表达。Yhhu-3792 hydrochloride扩大了 NSC 池并促进了小鼠海马齿状回部分 (DG) 的内源性神经形成。Yhhu-3792 hydrochloride 可提高小鼠的空间和情景记忆能力。Yhhu-3792 hydrochloride具有研究记忆障碍相关 DG 功能障碍的潜力。
    Yhhu-3792 hydrochloride
  • HY-15114
    S 17092

    S 17092-1

    		 Prolyl Endopeptidase (PREP) Neurological Disease
    S 17092 (S 17092-1) 是一种有效的脑脯氨酰内肽酶 (PEP) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。S 17092 可用于研究与脑衰老相关的记忆障碍和认知障碍。
    S 17092
  • HY-105022
    Sabeluzole

    R 58735

    		 Tau Protein Neurological Disease
    Sabeluzole (R 58735) 是一种苯并噻唑衍生物，具有抗缺血、抗癫痫和增强认知的特性。Sabeluzole 通过阻止 tau 表达保护大鼠海马神经元免受 NMDA 和谷氨酸诱导的神经毒性。Sabeluzole 增强大鼠的记忆力，并防止 Chlordiazepoxide 的遗忘效应。Sabeluzole 可用于阿尔茨海默病研究。
    Sabeluzole
  • HY-P2712
    Chemerin-9, mouse

    Chemerin148–156, mouse

    		 Chemerin Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Chemerin-9, mouse (Chemerin148-156, mouse) 是 Chemerin 的 C 端九肽。Chemerin-9, mouse 是 ChemR23 的配体 (EC50 = 42 nM)。Chemerin-9, mouse 可减少小鼠原代白色脂肪细胞中的基础脂肪分解 (IC50 = 3.3 nM)。Chemerin-9, mouse 增强记忆并缓解 Aβ1-42 诱导的 AD 小鼠记忆损伤。Chemerin-9, mouse 也能抑制动脉粥样硬化形成。
    Chemerin-9, mouse
  • HY-103146
    GR125487 sulfamate

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    GR125487 sulfamate 是有口服活性的 5-HT4R 选择性拮抗剂。GR125487 sulfamate 有效阻断认知增强作用。GR125487 sulfamate 可用于研究记忆障碍、胃肠障碍、情绪障碍、尿路功能障碍。
    GR125487 sulfamate
  • HY-N11872
    Suffruticosol A

    		Others Neurological Disease
    Suffruticosol A 是一种神经保护剂，能够恢复东莨菪碱诱导的细胞神经退行性损伤。Suffruticosol A 能够改善了海马体胆碱能缺陷，并部分增强 BDNF 信号传导。Suffruticosol A 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导模型中具有神经改善作用，可恢复小鼠的记忆和认知行为。Suffruticosol A 能从 P. lactiflora 的种子中分离得到。
    Suffruticosol A
  • HY-120597
    SAK3

    		Calcium Channel Neurological Disease
    SAK3 是一种有效的 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC) 增强剂。SAK3 增强 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流。急性 SAK3 给药可改善嗅球切除小鼠的记忆缺陷。SAK3 通过激活蛋白酶体活性抑制 APP-KI 小鼠中淀粉样蛋白 β 斑块形成。
    SAK3
  • HY-P3355
    p-fin4

    		iGluR Neurological Disease
    p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
    p-fin4
  • HY-W010042
    L-Glucose

    L-(-)-Glucose

    		 Others Metabolic Disease Cancer
    L-葡萄糖 L-Glucose (L-(-)-Glucose) 是 D-Glucose (HY-B0389) 的立体对映体，不易进入大脑。L-Glucose 能促进食物的摄取。 L-Glucose 与荧光检测器结合产生荧光探针，可用于可视化和表征癌细胞。L-Glucose 还可用于增强小鼠记忆力的研究。
    L-Glucose
  • HY-Y0493
    HODHBt

    HOOBt

    		 STAT HIV Infection Cancer
    HODHBt (HOOBt) 抑制 STAT5-SUMO 的相互作用，能够阻断磷酸化 STAT5 的 SUMO 化。HODHBt 增强 IL-15 信号强度，显著增加自然杀伤细胞 (NK) 的细胞毒性表型和功能，并增加细胞因子诱导的记忆样自然杀伤细胞 (CIML NK) 的生成。HODHBt 可用于 HIV 感染和癌症的研究。
    HODHBt
  • HY-N0307
    Ciwujianoside B

    		Bcl-2 Family Neurological Disease
    刺五加皂苷 B Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的，口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。 Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用，其与细胞周期的变化，DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
    Ciwujianoside B
  • HY-21995
    BGC20-761

    		5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    BGC20-761 是一种选择性的 5-HT6 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 5-HT6，5-HT2A，D2 受体的 Ki 值分别为 20，69，和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。BGC20-761 可用于抗精神病的研究。
    BGC20-761
  • HY-108621
    RS-25344 hydrochloride

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    RS-25344 hydrochloride 是一种选择性 cAMP-磷酸二酯酶 4 (PDE IV ) 抑制剂，在人淋巴细胞中的 IC50 为 0.28 nM，对 PDE I、II、III 仅具有微弱的抑制作用，IC50 分别为 >100 μM、160 μM、330 μM。RS-25344 hydrochloride 具有抗炎、增强记忆力和认知能力以及抗肿瘤作用。
    RS-25344 hydrochloride
  • HY-12363
    U-69593

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    U-69593 是一种有效且选择性的 κ1阿片受体 激动剂。U-69593 减弱成瘾剂诱导的大鼠行为敏化作用。U-69593 可减轻小鼠的焦虑并增强自发交替记忆。U-69593 降低腹侧纹状体中多巴胺和谷氨酸的钙依赖性透析液水平 [4]。
    U-69593
  • HY-19225A
    Ensaculin free base

    KA-672; Anseculin

    		 iGluR 5-HT Receptor Adrenergic Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Ensaculin free base (KA-672) 是一种 NMDA 拮抗剂，对 5-羟色胺能 5-HT1A 和 5-HT7 受体、肾上腺素能 α1 和多巴胺能 D2 和 D3 受体具有高度亲和性。Ensaculin free base 是一种记忆增强剂。Ensaculin free base 有潜力作为一种抗痴呆剂作用于各种递质系统。
    Ensaculin free base
  • HY-116818
    Crebinostat

    		HDAC Neurological Disease
    Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。
    Crebinostat
  • HY-11068
    SB 239063
    25 篇以上引用文献

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂，对重组纯化的人 p38α 的 IC50 值为 44 nM，对 p38α 和 p38β 的活性等效，但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用，还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆，如阿尔茨海默病。
    SB 239063
  • HY-P3354
    p3Ysh-3

    		iGluR Neurological Disease
    p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
    p3Ysh-3
  • HY-112831
    Osoresnontrine
    1 篇文献验证

    BI-409306

    		 Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Osoresnontrine (BI-409306) 是一种有效的，选择性的 PDE9A 抑制剂，IC50 值为 52 nM，对其他 PDE 的活性较弱，包括 PDE1A (IC50，1.4 µM)，PDE1C (IC50，1.0 µM)，PDE2A，PDE3A，PDE4B，PDE5A，PDE6AB，PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；Osoresnontrine 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
    Osoresnontrine
  • HY-10063
    Ispronicline

    TC-1734; ACD3480

    		 nAChR Neurological Disease
    Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的，具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合，Ki= 11 nM。
    Ispronicline
  • HY-126675A
    AS2863619

    		CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
    AS2863619
  • HY-146383
    H3R antagonist 2

    		Histamine Receptor Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    H3R antagonist 2 (Compound 23) 是一种多靶点 histamine H3 receptor (H3R) 拮抗剂，对 hH3R 的 Ki 值为 170 nM。H3R antagonist 2 抑制乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase)、丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase) 和人单胺氧化酶 B (human monoamine oxidase B (hMAO B))，IC50 值分别为180、880 和 775 nM。H3R antagonist 2 具有良好的抗神经性疼痛和记忆增强作用，能透过血脑屏障。
    H3R antagonist 2
  • HY-N11997
    Feralolide

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Feralolide 是一种二氢异香豆素，可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂，IC50s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性，可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究，可能恢复和增强记忆。
    Feralolide
  • HY-155457
    Enpp-1-IN-19

    		Phosphodiesterase (PDE) STING Cancer
    Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂，可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应，在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应，诱导免疫记忆，防止肿瘤复发。
    Enpp-1-IN-19
  • HY-126675
    AS2863619 free base

    		CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
    AS2863619 free base
  • HY-153369
    BAY-747

    BAY 1165747

    		 Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    BAY-747 (BAY 1165747) 是一种口服有效和脑渗透性的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂。BAY-747 可逆转 L-NAME 诱导的记忆障碍并增强大鼠的认知。BAY-747 还能降低有意识的血压正常和自发性高血压大鼠 (SHR) 的血压。BAY-747 可改善 mdx/mTRG2 小鼠模型中与 Duchenne 肌营养不良症 (DMD) 相关的骨骼肌功能。
    BAY-747
  • HY-128679
    TBK1/IKKε-IN-5

    		IKK Cancer
    TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应，与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症，尤其是肿瘤免疫的研究。
    TBK1/IKKε-IN-5
  • HY-103142
    AS19

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂，IC50 值为 0.83 nM，Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A，5-HT1B，5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Kis 分别为 89.7 nM，490 nM，6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力，并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
    AS19
  • HY-116673
    TTK21

    		Histone Acetyltransferase Neurological Disease
    TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
    TTK21

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